Kaip veikia penicilinai?
Penicilinai yra antibakterinių vaistų grupė, puolanti daugybę bakterijų. Tai buvo pirmieji tokio tipo vaistai, kuriuos vartojo gydytojai. Penicilinų atradimas ir gamyba pakeitė medicinos veidą, nes šie vaistai išgelbėjo milijonus gyvybių.
Peniciliumas grybai yra penicilino šaltinis, kurį žmonės gali vartoti per burną arba injekcijos būdu.
Žmonės visame pasaulyje dabar plačiai naudoja penicilinus infekcijoms ir ligoms gydyti.
Greiti penicilino faktai
- Penicilinai buvo pirmieji antibiotikai, kuriuos vartojo gydytojai.
- Penicilino klasėje yra keli antibiotikai.
- Ekspertai priskiria Aleksandrą Flemingą atradus penicilinus.
- Penicilinas veikia kišdamasis į bakterijų ląstelių sieneles.
- Mažiau nei 1 procentas žmonių yra pavojingai alergiški penicilinui.
Funkcija
Penicilinai veikia išardydami bakterijų ląstelių sienelę.
Penicilino klasės vaistai veikia netiesiogiai plyšdami bakterijų ląstelių sieneles. Jie tai daro veikdami tiesiogiai peptidoglikanus, kurie atlieka esminį struktūrinį vaidmenį bakterijų ląstelėse.
Peptidoglikanai aplink bakterijų ląstelių plazmos membraną sukuria į tinklą panašią struktūrą, kuri padidina ląstelių sienelių stiprumą ir neleidžia išoriniams skysčiams ir dalelėms patekti į ląstelę.
Kai bakterija dauginasi, ląstelėms dalijantis, jos ląstelių sienose atsiveria mažos skylės. Vėliau pagaminti peptidoglikanai užpildo šias skylutes, kad rekonstruotų sienas.
Penicilinai blokuoja baltymų statramsčius, jungiančius peptidoglikanus. Tai neleidžia bakterijai uždaryti skylių savo ląstelių sienelėse.
Kadangi aplinkinio skysčio vandens koncentracija yra didesnė nei bakterijos viduje, vanduo pro skylutes patenka į ląstelę ir bakterija sprogo.
Istorija
Žmonės dažniausiai penicilinų atradimą sieja su Aleksandru Flemingu. Istorija pasakoja, kad vieną dieną 1928 m. Rugsėjo mėn. Jis grįžo į savo laboratoriją ir rado Petri lėkštelę Stafilokokas bakterijos, kurių dangtis nebėra vietoje.
Indas buvo užterštas mėlynai žaliu pelėsiu, vadinamu Penicillium notatum. Flemingas pažymėjo, kad pelėsį supo aiškus žiedas, kuriame bakterijos negalėjo augti.
Atradęs šį pelėsį ir atpažinęs jo naudojimą, Flemingas užvedė ratus ir sukūrė vieną naudingiausių vaistų istorijoje.
1942 m. Kovo mėn. Anne Miller tapo pirmąja civile, sėkmingai gydyta penicilinu. Ji beveik išvengė mirties po sunkios infekcijos po persileidimo.
Nors Flemingas techniškai atrado pirmąjį antibiotiką, mokslininkai turėjo atlikti daug darbo, kol penicilinai tapo prieinami bendram vartojimui.
Didžiąją darbo dalį atliko mokslininkai, turintys aukštesnę laboratoriją ir gilesnį chemijos supratimą nei Flemingas. Howardas Florey, Normanas Heatley ir Ernstas Chainas atliko pirmuosius išsamius ir tikslingus šio vaisto tyrimus.
Savo Flemingo Nobelio premijos priėmimo kalboje jis perspėjo, kad per didelis penicilinų vartojimas vieną dieną gali sukelti bakterijų atsparumą. Nuo to laiko tai tapo problema.
Pasipriešinimas
Priešingai paplitusiai nuomonei, atsparumas penicilinams pasireiškia ne asmeniui, o pačioms bakterijoms.
Bakterijos egzistuoja jau milijardus metų. Per šį laiką jie išgyveno ekstremalią aplinką ir dėl to yra labai prisitaikantys. Jie taip pat labai greitai atsinaujina, todėl visoje populiacijoje galima palyginti greitai atlikti genetinius pokyčius.
Yra trys įprasti būdai, kaip bakterijos gali sukurti imunitetą penicilinui:
- Penicilinazė: bakterijos kartais gali gaminti penicilinazę - fermentą, kuris skaido penicilinus. Šis gebėjimas gali pasklisti po bakterijų populiaciją per mažą DNR žiedą procese, kuris vadinamas konjugacija. Tai yra bakterinis seksualinio dauginimosi atitikmuo, kai atskiri organizmai dalijasi nauja genetine informacija.
- Pakitusi bakterijų struktūra: Kai kurios bakterijos gali subtiliai pakeisti peniciliną jungiančių baltymų formatą savo peptidoglikano sienelėje, kad penicilinai nebegalėtų prie jos prisijungti.
- Penicilino pašalinimas: kitos bakterijos sukuria sistemas penicilinams eksportuoti. Bakterijos turi ištekėjusius siurblius, kuriais jie išskiria medžiagas iš ląstelės. Pakartotinai panaudojus kai kuriuos iš šių siurblių, ląstelė gali leisti išmesti penicilinus.
Šalutiniai poveikiai
Labiausiai paplitęs šalutinis poveikis, vartojant penicilinus, yra:
- viduriavimas
- pykinimas
- galvos skausmas
- odos bėrimai ir dilgėlinė
Retesnis šalutinis poveikis yra:
- dusulys arba netaisyklingas kvėpavimas
- sąnarių skausmas
- staigus apsvaigimas ir alpimas
- veido patinimas ir paraudimas
- žvynuota, raudona oda
- makšties niežėjimas ir išskyros dėl mielių infekcijos arba bakterinės vaginozės
- skauda burną ir liežuvį, kartais su baltais pleistrais
- pilvo spazmai, spazmai, švelnumas ar skausmas
Retas šalutinis poveikis yra:
- nerimas, baimė ar sumišimas
- artėjančio pražūties jausmas
- haliucinacijos
- akių ir odos pageltimas
- skaudanti gerklė
- neįprastas kraujavimas
- viduriavimas ir sumažėjęs šlapinimasis
- traukuliai
Rizika
Nors penicilinų vartojimas yra plačiai paplitęs, gali kilti tam tikrų problemų ar kontraindikacijų, kaip ir vartojant kitus vaistus:
- Žindymas: Žindantys žmonės gali perduoti mažą penicilino kiekį vaikui. Tai gali sukelti vaiko alergines reakcijas, viduriavimą, grybelines infekcijas ir odos bėrimą.
- Sąveika: Kai kurie kiti vaistai gali sąveikauti su penicilinais. Prieš vartojant kelis vaistus, būtina pasitarti su gydytoju.
- Kraujavimo problemos: Kai kurie penicilinai, tokie kaip karbenicilinas, piperacilinas ir tikarcilinas, gali pabloginti jau esamas kraujavimo problemas.
- Geriamieji kontraceptikai: penicilinai gali trukdyti vartoti kontraceptines tabletes, padidindami nepageidaujamo nėštumo riziką.
- Cistinė fibrozė: žmonės, sergantys cistine fibroze, vartodami piperaciliną yra labiau linkę į karščiavimą ir odos bėrimus.
- Inkstų liga: asmenims, sergantiems inkstų liga, padidėja šalutinio poveikio rizika.
- Metotreksatas: metotreksatas sutrikdo ląstelių augimą ir gali gydyti kelias ligas, įskaitant leukemiją ir kai kurias autoimunines ligas. Penicilinai neleidžia organizmui išmesti šio vaisto, o tai gali sukelti sunkių komplikacijų.
- Fenilketonurija: kai kuriose stipresnėse, kramtomosiose amoksicilino tabletėse yra didelis aspartamo kiekis, kurį organizmas paverčia fenilalaninu. Tai pavojinga tiems, kurie serga fenilketonurija.
- Virškinimo trakto problemos: vartojant penicilinus, pacientams, kuriems anksčiau buvo skrandžio opų ar kitų žarnyno ligų, gali pasireikšti kolitas.
Alergija penicilinui
Kai kurie žmonės turi alergiją penicilinams.
Alerginės reakcijos į peniciliną paprastai sukelia dilgėlinę, švokštimą ir patinimą, ypač veido.
Maždaug 10 procentų žmonių praneša apie alergiją penicilinams, tačiau tikrasis skaičius yra artimesnis 1 procentui ir tik apie 0,03 procento pasireiškia gyvybei pavojinga alerginė reakcija.
Alkoholis ir penicilinas
Tam tikri antibiotikai, tokie kaip metronidazolas ir tinidazolas, turi sunkių alkoholio reakcijų. Tačiau penicilinų atveju taip nėra.
Atimti
Penicilinai per visą jų naudojimo medicinoje istoriją išgelbėjo begales gyvybių. Tačiau dabar gydytojai nerimauja dėl atsparumo antibiotikams padidėjimo. Tik laikas parodys, kaip ateities antibiotikai įveiks šią kliūtį.
